لیراگلوتاید

نام محصول:لیراگلوتاید

Cas No.204656-20-2

دنبالهH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoyl -L- -گلوتامیل))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

فرمول مولکولی C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

جرم مولی 3751.20

حداکثر ناخالصی نامشخص کمتر یا برابر با 0.2٪

دمای نگهداری 5 درجه ± 3 درجه

اندازه بسته بندی 100 گرم / بطری یا به درخواست مشتری.

لیراگلوتایدیک آنالوگ از GLP انسانی-1، و به عنوان آگونیست گیرنده GLP-1 عمل می‌کند. پیش ساز پپتید نوترکیب لیراگلوتید، که با بیان آن در ساکارومایسس سرویزیه تولید می شود، با جایگزینی R به جای K در موقعیت 34، به گونه ای مهندسی شده است که 97٪ همولوگ با GLP انسانی بومی باشد{3}}. لیراگلوتاید با اتصال C{{{ 5}} اسید چرب (اسید پالمیتیک) با فاصله‌دهنده اسید گلوتامیک روی باقیمانده لیزین در موقعیت 26 پیش‌ساز پپتید.

نشانه

برای استفاده در/درمان دیابت نوع 2.

فارماکودینامیک

لیراگلوتاید یک مشتق GLP یک بار در روز برای درمان دیابت نوع 2 است. GLP{3}} به شکل طبیعی خود در بدن کوتاه مدت است (نیمه عمر پس از تزریق زیر جلدی تقریباً یک ساعت است) بنابراین به عنوان یک عامل درمانی چندان مفید نیست. با این حال، لیراگلوتاید دارای نیمه عمر پس از تزریق زیر جلدی 11 تا 15 ساعت است، که برای دوز یک بار در روز مناسب است. } مولکول را قادر می سازد تا به آلبومین در داخل بافت زیر جلدی و جریان خون متصل شود گردش خون توسط کلیه ها در مقایسه با GLP{12}}.

مکانیسم عمل

لیراگلوتاید یک آگونیست گیرنده GLP{0}} (پپتید شبیه گلوکاگون-1) آسیله شده است. لیراگلوتاید cAMP داخل سلولی را تنظیم می کند و در نتیجه با افزایش غلظت گلوکز خون، انسولین آزاد می شود. ترشح گلوکاگون نیز به روشی وابسته به گلوکز توسط لیراگلوتید کاهش می یابد.

متابولیسم

در طی 24 ساعت اولیه پس از تجویز یک دوز [3H]-liraglutide به افراد سالم، جزء اصلی در پلاسما لیراگلوتید دست نخورده بود. لیراگلوتاید به صورت درون زا به روشی مشابه پروتئین های بزرگ بدون اندام خاصی به عنوان مسیر اصلی حذف متابولیزه می شود.

جذب

حداکثر غلظت لیراگلوتید در {{0}} ساعت پس از مصرف به دست می‌آید. میانگین پیک و کل مواجهه لیراگلوتید به ترتیب ng/h/mL 35 و ng/h/mL 960 برای یک دوز زیرکیو 0.6 میلی گرم بود. پس از تجویز زیر جلدی تک دوز، Cmax و AUC لیراگلوتید به طور متناسب در محدوده دوز درمانی 0.6 تا 1.8 میلی گرم افزایش یافت. در 1.8 میلی گرم Victoza، میانگین غلظت لیراگلوتاید در حالت پایدار در طی 24 ساعت تقریباً 128 نانوگرم در میلی لیتر AUC{15}}∞ بین بازو و شکم و بین بازو و ران معادل بود. AUC{16}}∞ از ران 22 درصد کمتر از ناحیه شکم بود. فراهمی زیستی مطلق لیراگلوتاید پس از تجویز زیر جلدی تقریباً 55٪ است.

تگ های محبوب: لیراگلوتاید، تولید کنندگان لیراگلوتاید چین، کارخانه